Comparative evaluation of hydrophilic bases for improved delivery of Benzoic acid and Salicylic acid in antimicrobial ointment

Background: Benzoic acid (BA) and salicylic acid (SA) combined are used as choice topical treatment for fungal and bacterial infections but their delivery is affected by ointment vehicle, among other factors. With aim to achieve improved release and antimicrobial activity in ointment formulation of these medicaments through selection of more efficient vehicle(s), this study comparatively evaluated prospective alternatives to thecompendium-specified base for delivery potential and relevant physical properties.Methodology: Water-sorption capacity, rheological characteristics and heat-tolerance limits of six hydrophilic bases [hydrous ointment (HO), hydrous sheabutter (HS), neat sheabutter (NS), lanolin anhydrous (LA), lanolin hydrous (LH), and emulsifying ointment (EO)] and their ointment products containing 1, 2, 3, or 6% w/w of BA or SA were determined. Drug delivery propensity of the products was evaluated by agar diffusion colorimetric assay, while their antimicrobial activities were determined by hole-in-plate agar diffusion assay against selected type organisms (Bacillus subtilis, Staphylococcus aureus, Escherichia coli, Pseudomonas aeruginosa, Candida albicans and Candida pseudotropicalis).Results: BA was released in relatively larger quantity and demonstrated greater antimicrobial activity than SA in most bases. The released quantities of each medicament correlated directly with concentration and antimicrobial activities. The rates and extents of drug release followed a similar trend in different vehicles namely, HO > HS > NS ≥ EO > LA ≈ LH. Water number of base, ointment preparation method, viscosity, or heat-tolerance showed no influence on drug release or antimicrobial activity.Conclusion: HO and HS are better vehicles for delivery of BA and SA in ointment than EO which is the prototypical base. Keywords: Benzoic acid, Salicylic acid, Antimicrobial activity, Ointment base, Delivery factors French Title: Évaluation comparative des bases hydrophiles pour une meilleure administration d'acide benzoïque et d'acide salicylique dans une pommade antimicrobienne Contexte: L'acide benzoïque (BA) et l'acide salicylique (SA) combinés sont utilisés comme traitement topique de choix pour les infections fongiques et bactériennes, mais leur administration est affectée par le véhicule de la pommade, entre autres facteurs. Dans le but d'améliorer la libération et l'activité antimicrobienne dans la formulation de pommade de ces médicaments grâce à la sélection de véhicules plus efficaces, cette étude a évalué comparativement des alternatives potentielles à la base spécifiée dans le compendium pour le potentiel d'administration et les propriétés physiques pertinentes.Méthodologie: Capacité de sorption de l'eau, caractéristiques rhéologiques et limites de tolérance à la chaleur de six bases hydrophiles [pommade hydratée (HO), beurre de karité hydraté (HS), beurre de karité pur (NS), lanoline anhydre (LA), lanoline hydratée (LH), et onguent émulsifiant (EO)] et leurs produits de pommade contenant 1, 2, 3 ou 6% p/p de BA ou SA ont été déterminés. La propension à l'administration de médicaments des produits a été évaluée par un essai colorimétrique de diffusion sur gélose, tandis que leurs activités antimicrobiennes ont été déterminées par un essai de diffusion sur gélose en plaque contre des organismes de type sélectionné (Bacillus subtilis, Staphylococcus aureus, Escherichia coli, Pseudomonas aeruginosa, Candida albicans et Candida pseudotropicalis).Résultats: BA a été libéré en quantité relativement plus grande et a démontré une plus grande activité antimicrobienne que SA dans la plupart des bases. Les quantités libérées de chaque médicament étaient directement liées à la concentration et aux activités antimicrobiennes. Les taux et l'étendue de la libération de médicaments ont suivi une tendance similaire dans différents véhicules, à savoir HO> HS> NS ≥ EO> LA ≈ LH. Le nombre d'eau de base, la méthode de préparation de la pommade, la viscosité ou la tolérance à la chaleur n'ont montré aucune influence sur la libération du médicament ou l'activité antimicrobienne.Conclusion: HO et HS sont de meilleurs véhicules pour la livraison de BA et SA en onguent que EO qui est la base prototypique. Mots-clés: acide benzoïque, acide salicylique, activité antimicrobienne, base de pommade, facteurs de délivrance

Caractérisation chimique et évaluation de l’activité antimicrobienne des flavonoïdes extraits des feuilles de Citrus clementina de la région de la Mitidja (Algérie)

Les agrumes occupent une superficie importante de 65 000 ha en Algérie (2014), leurs fruits sont utilisés dans l’alimentation humaine sous forme fraîche ou transformée, mais les feuilles sont communément utilisées en phytothérapie traditionnelle. Les bienfaits constatés par la population nous ont incités à valoriser les feuilles de Citrus clementina récupérées après la taille des arbres, par l’évaluation de l’activité antimicrobienne et la caractérisation chimique de leurs extraits flavonoïdes. L’étude quantitative en composés flavonoïdes montre un rendement de 11,2 % en flavonesflavonols, de 12,36 % en anthocyanes, de 17,87 % en hétérosides et de 12,1 % en C-glycosides. L’étude par spectrophotomètre UV-visible révèle que l’extrait des feuilles renferme 2,48 ± 0,36 mg/g de flavones-flavonols, 3,33 ± 0,296 mg/g de C-glucosides, 0,34 ± 0,05 mg/g d’anthocyanes et 3,77 ± 0,20 mg/g d’hétérosides. L’analyse par HPLC de l’extrait de feuilles de clémentinier révèle sa contenance en acide gallique (35,849 %), acide ascorbique (35,849 %), acide caféique (area = 6,1803 %), acide benzoïque (6,1125 %), catéchine (23,4311 %) et rutine (6,0082 %). Ces extraits montrent une activité antimicrobienne variable à l’égard de tous les germes microbiens (Gram+, Gram– et levure) étudiés. L’extrait flavones-flavonols montre une forte activité antimicrobienne à l’égard des souches Staphylococcus aureus, Staphylococcus epdermidis, Echerichia coli, Pseudomonas aeruginosa et Schacharomyces cervisai avec un diamètre supérieur à 20 mm et une concentration minimale d’inhibition (CMI) égale à 382, 150, 382 μg/ml et 0,380 mg/ml respectivement. Les autres extraits (anthocyanes et C-glycosides) ont un effet intermédiaire, faible ou absent sur les micro-organismes testés. Le pouvoir bactériostatique (CMI) de Staphylococcus aureus en milieu liquide est de 238 μg/ml, et le pouvoir bactéricide (concentration minimale bactéricide) est de 1,845 μg/ml. Cette méthode de dilution est plus précise que celle de milieu gélosé.

Valorisation d’une adventice poussant en Algérie : Chrysanthemum coronarium L

De nombreuses plantes aromatiques, considérées parfois comme adventices, possèdent des propriétés biologiques très intéressantes dont l’application s’étend à divers domaines telles que la médecine, la pharmacie, la cosmétologie et l’agriculture. Ce travail, réalisé sur l’huile essentielle des capitules de Chrysanthemum coronarium L., a pour objectifs de localiser les sites sécréteurs, de recenser les différents composés biochimiques et d’évaluer certains effets thérapeutiques. L’étude microscopique a montré la présence des glandes sécrétrices sessiles et des papilles responsables de la sécrétion de l’huile essentielle au niveau des capitules du chrysanthème à couronne. L’analyse par CG/MS de l’huile essentielle des capitules du chrysanthème à couronne, dont le rendement est de 0,15%, a permis l’identification de 57 constituants (89,51%) dont certains sont majoritaires, tels que l’ester d’acide acétoacétique, de 3(10)carèn-4-ol (14,01%) et l’acétate de verbanyle (8,20%). Malgré sa faible activité antimicrobienne, l’huile essentielle des capitules de Chrysanthemum coronarium L. testée sur 11 microorganismes par la méthode de diffusion sur Gélose se distingue par une activité remarquable sur Bacillus subtilis avec une zone d’inhibition de 20,33 mm ± 0,58. L’huile essentielle possède un effet anti-inflammatoire comparable à celui du diclofénac à une concentration de 50 mg/kg avec un pourcentage de réduction d’œdème de 46,95%.

Composition chimique et activité antimicrobienne de l’huile essentielle de Deverra reboudii (Coss. & Durieu)

L’huile essentielle de la partie aérienne du Deverra reboudii Coss. & Durieu, obtenue par l’hydrodistillation avec une teneur moyenne de 0,5 % par rapport à la matière sèche, a été analysée par chromatographie en phase gazeuse couplée au spectromètre de masse (GC-MS) qui montre que cette huile est riche en hydrocarbures monoterpéniques (91,41 %), dont principalement : β-pinène (37,64 %), α-pinène (31,77 %), limonène (7,77 %), p-cymène (6,02 %) et β-myrcène (4,48 %). Les activités antimicrobiennes ont fait l’objet de tests sur cinq microorganismes différents. Elles indiquent que l’huile essentielle de Deverra reboudii était active contre Klebsiella pneumoniae, Escherichia coli, Staphylococcus aureus, Bacillus cereus et Candida albicans. Il s’agit du premier rapport sur l’étude de la composition chimique et de l’activité antimicrobienne de l’huile essentielle de cette espèce.

Évaluation de la teneur des composés phénoliques, des proprieties antioxydantes et antimicrobiennes de l’espèce Erica arborea L. (Ericaceae) dans la médecine traditionnelle du Tell sétifien dans l’Est Algérien

Les sommités florales d’Erica arboea L. sont largement utilisées sous forme d’infusion en médecine traditionnelle et sont recommandées dans le Tell sétifien pour traiter et prévenir les infections urinaires aiguës et chroniques principalement. Nous avons soumis les extraits aqueux des feuilles et des fleurs à un dosage des polyphénols, des flavonoïdes et à la détermination des activités antioxydante et antimicrobienne. Les teneurs en composés phénoliques et flavonoïdes totaux ont montré une corrélation avec les activités antioxydantes évaluées. Les tests antioxydants utilisés (DPPH, FRAP, CAT, blanchiment du β-carotène et piégeage du radical hydroxyle) ont montré que le test du DPPH a donné la meilleure activité radicalaire. En outre, l’extrait des feuilles s’est mieux exprimé dans les tests du DPPH, du FRAP et du β- carotène. Les tests de la CAT et le radical hydroxyle ont par contre révélé une activité antioxydante plus importante pour l’extrait de fleurs. Pour l’activité antimicrobienne, on a utilisé la méthode de diffusion en milieu gélosé en ayant recours à la méthode des puits. Les deux extraits ont montré une activité antimicrobienne contre les bactéries à Gram positif Staphylococcus aureus ATCC25923, Bacillus subtilus CLAM20302, Bacillus cereus CLAMH300. L’extrait des feuilles a été plus actif avec une valeur variant de 15 à 23 mm comparé à celui des fleurs (17–18,5 mm). Les valeurs de la concentration minimale inhibitrice ont été trouvées dans une gamme variant de 6,25 à 25 mg/ml pour les extraits des feuilles et des fleurs respectivement. Les résultats de l’étude peuvent enrichir les données existantes et montrent que les feuilles et les fleurs d’Erica arborea L. constituent une source d’agents antioxydants et antibactériens.

Activité antimicrobienne de l’huile essentielle de galles du Pistachier de l’Atlas (Pistacia atlantica Desf.) en Algérie

L’activité antimicrobienne des huiles essentielles de galles de Pistacia atlantica récoltées dans trois régions (Aïn-Oussara, Laghouat et Kheneg) a été évaluée sur sept souches pathogènes (Escherichia coli, Bacillus cereus, Pseudomonas aeruginosa, Staphylococcus aureus, MRSA+, Salmonella typhi et Candida albicans), en utilisant les méthodes de diffusion sur gélose, de microdilution et celle de microatmosphère (seulement pour Candida albicans). Les huiles essentielles ont révélé un effet antimicrobien remarquable contre les micro-organismes testés, avec des valeurs de CMI et de CMB variant de 0,13 à 7,99 μl/ml et de 0,25 à 7,99 μl/ml, respectivement. Une activité importante a été observée pour les échantillons de la station Kheneg contre l’espèce Candida albicans avec une zone d’inhibition de 68 mm (50 μl). Ces résultats suggèrent que les huiles essentielles testées pour leur activité antimicrobienne peuvent être classées comme bactéricides.

Perspectives d’alternatives thérapeutiques antimicrobiennes aux antibiotiques en élevage

Les principes, contraintes et questions de recherche relatifs à plusieurs perspectives d’alternatives thérapeutiques aux antibiotiques sont présentés. Différentes approches telles que la phytothérapie et la phagothérapie, basée sur l’activité lytique des phages infectant les bactéries, sont anciennes mais leur utilisation pratique nécessiterait des recherches complémentaires en matière de qualité, efficacité et sécurité ainsi que des évolutions réglementaires. D’autres approches sont plus récentes et requièrent de poursuivre des travaux de recherche avant d’envisager leur application sur le terrain. C’est le cas notamment des peptides de défense de l’hôte, molécules de l’immunité innée produites essentiellement par les cellules épithéliales et phagocytes, qui ont une activité antimicrobienne à large spectre et un pouvoir de régulation de l’immunité. Il y a peu de développement industriel lié à des difficultés techniques, malgré le grand nombre de peptides candidats. Une autre approche concerne le « quorum sensing », lié à la sécrétion de molécules de signalement par les bactéries, qui permet des changements coordonnés chez les bactéries présentes au-delà d’un certain seuil, notamment la production de facteurs de virulence ou de biofilms. Le blocage de ces mécanismes, ou « quorum quenching », pourrait permettre de réguler ces propriétés.