scholarly journals Vitamin K-dependent carboxylation. Mechanistic studies with 3-fluoroglutamate-containing substrates

1990 ◽  
Vol 266 (3) ◽  
pp. 749-755 ◽  
Author(s):  
A Vidal-Cros ◽  
M Gaudry ◽  
A Marquet
Keyword(s):  
Vitamin K ◽  
Starting Material ◽  
Mechanistic Studies ◽  
Threo Isomer

The tripeptides t-butyloxycarbonyl-Xaa-Glu-[3H]Val, where Xaa is either (2R,3S)- or (2R,3R)-3-fluoroglutamate (respectively the erythro and the threo isomer), were synthesized and their behaviour during vitamin K-dependent carboxylation was studied. Neither peptide was carboxylated. The erythro compound gave rise to an HF-elimination product representing 1% of the starting material. This HF elimination did not occur during incubation of the threo compound. The formation of the dehydropeptide, probably by elimination of an F- anion from an intermediate carbanion, favours the ionic pathway for vitamin K-dependent carboxylation.

scholarly journals Enantio- and Diastereoselective Suzuki-Miyaura Coupling with Racemic Bicycles

2019 ◽  
Author(s):  
Friedrich Wieland Goetzke ◽  
Mike Mortimore ◽  
Stephen P. Fletcher
Keyword(s):  
Cross Coupling ◽  
Boronic Acids ◽  
Membered Ring ◽  
Starting Material ◽  
Mechanistic Studies ◽  
Relative Stereochemistry ◽  
Allylic Chloride

Herein we describe a rhodium-catalyzed enantio- and diastereoselective Suzuki-Miyaura cross-coupling between racemic fused bicyclic allylic chlorides and boronic acids. The highly stereoselective transformation allows for the coupling of aryl-, heteroaryl- and vinyl boronic acids and gives access to functionalized bicyclic cyclopentenes which can be converted to other five-membered ring scaffolds with up to five contiguous stereocenters. Preliminary mechanistic studies suggest that these reactions occur with overall retention of the relative stereochemistry and is enantioconvergent for pseudo-symmetric allylic chloride starting materials. In addition, a bicyclic allylic chloride starting material without pseudo-symmetry undergoes a highly enantioselective regiodivergent reaction.

Adsorption of phosphate on surface of magnetic reed: characteristics, kinetic, isotherm, desorption, competitive and mechanistic studies

RSC Advances ◽  
2016 ◽  
Vol 6 (6) ◽  
pp. 5089-5099 ◽  
Author(s):  
Tiantian Wang ◽  
Xing Xu ◽  
Zhongfei Ren ◽  
Baoyu Gao ◽  
Hantao Wang
Keyword(s):  
Starting Material ◽  
Amine Functionalization ◽  
Mechanistic Studies ◽  
Co Precipitation

A magnetic biocomposite was prepared by Fe3O4in situ co-precipitation and amine functionalization processes by using virgin reed as starting material.

scholarly journals Enantio- and Diastereoselective Suzuki-Miyaura Coupling with Racemic Bicycles

2019 ◽  
Author(s):  
Friedrich Wieland Goetzke ◽  
Mike Mortimore ◽  
Stephen P. Fletcher
Keyword(s):  
Cross Coupling ◽  
Boronic Acids ◽  
Membered Ring ◽  
Starting Material ◽  
Mechanistic Studies ◽  
Relative Stereochemistry ◽  
Allylic Chloride

Herein we describe a rhodium-catalyzed enantio- and diastereoselective Suzuki-Miyaura cross-coupling between racemic fused bicyclic allylic chlorides and boronic acids. The highly stereoselective transformation allows for the coupling of aryl-, heteroaryl- and vinyl boronic acids and gives access to functionalized bicyclic cyclopentenes which can be converted to other five-membered ring scaffolds with up to five contiguous stereocenters. Preliminary mechanistic studies suggest that these reactions occur with overall retention of the relative stereochemistry and is enantioconvergent for pseudo-symmetric allylic chloride starting materials. In addition, a bicyclic allylic chloride starting material without pseudo-symmetry undergoes a highly enantioselective regiodivergent reaction.

Venöse Thromboembolie – Update 2019

2018 ◽  
Vol 75 (8) ◽  
pp. 496-501
Author(s):  
Sebastian Werth
Keyword(s):  
Vitamin K ◽  
Venöse Thromboembolie

Zusammenfassung. Durch die Implikation von neuen Diagnosealgorithmen in unserem klinischen Alltag, wurden die diagnostische Sicherheit insbesondere beim Ausschluss von venösen Thromboembolien (VTE) so vereinfacht, dass auch der Hausarzt bereits eine venöse Thromboembolie mit hinreichender Sicherheit ausschliessen kann. Die Einführung von Risikoscores kann helfen bei Patienten mit bestätigter Diagnose die Patienten herauszufiltern, die besonders gefährdet sind, um diese einer genaueren Überwachung zuzuführen. Dahingegen nimmt die Ambulantisierung von Patienten mit Lungenarterienembolie im Niedrig-Risiko-Bereich deutlich zu. Mit der Einführung der neuen oralen Antikoagulantien (NOAK) ist die Therapie dieser Patienten deutlich vereinfacht worden, zudem konnte das Risiko für schwere Blutungen im Vergleich zu den Vitamin-K-Antagonisten deutlich gesenkt werden. Für die Patienten mit paraneoplastischen VTEs stellen die NOAKs in Zukunft ebenfalls eine Option dar, welche in Studien noch genauer validiert werden muss. Aufgrund des niedrigen Blutungsrisikos von den NOAKs in der prophylaktischen Dosierung wird der Anteil der Patienten, die einer verlängerten Sekundärprophylaxe zugeführt werden, zukünftig weiter steigen und somit das Risiko für VTE-Rezidive gesenkt werden.

Neue Antikoagulanzien - Stellenwert inder Sekundärprävention nach Hirnschlag

2012 ◽  
Vol 69 (9) ◽  
pp. 517-522 ◽  
Author(s):  
J. Seiffge ◽  
Nedeltchev ◽  
A. Lyrer
Keyword(s):  
Vitamin K ◽  
Oder Eine ◽  
Neue Substanzen

Nach 60 Jahren der Monopolstellung von Vitamin-K Antagonisten (VKA) zur Primär- und Sekundärprävention bei Patienten mit Vorhofflimmern (VHF) haben nun neue Substanzen, Dabigatran, Rivaroxaban und Apixaban, den Beweis der gleicher Wirksamkeit bei geringer Rate von Blutungskomplikationen erbracht. Auch wenn die neuen Substanzen klare Vorteile gegenüber VKA zeigen (fixe Dosierung, keine Gerinnungskontrollen, weniger Interaktionen mit Lebensmitteln und anderen Medikamenten) lässt sich aktuell bei keiner der Substanzen ein klarer Vorteil erkennen. Welche Patienten sind Kandidaten für die neuen oralen Antikoagulanzien (oAK)? Die präsentierten Studiendaten beziehen sich ausschließlich auf die Primär- und Sekundärprävention bei VHF. Ideale Kandidaten für die neuen Substanzen sind aus heutiger Sicht Patienten mit VHF, deren Einstellung auf einen therapeutischen INR sich mit VKA als schwierig erweist bzw. die regelmäßige Blutentnahmen nicht wünschen oder aber deren Durchführung schwierig ist (z. B. weite Entfernung zum nächsten Arzt). Dies kann auch auf Patienten nach Hirnschlag infolge Vorhofflimmerns angewendet werden. Welche Patienten erhalten (weiterhin) VKA? Es besteht keine Indikation, Patienten die jahrelang unter VKA-Therapie stabil gewesen sind und insbesondere stabile INR-Werte innerhalb des therapeutischen Bereichs aufweisen auf eine der neuen Substanzen umzustellen. Auch wird weiterhin eine Therapie mit VKA notwendig sein bei Patienten mit einer schweren Niereninsuffizienz oder Patienten, die eine Therapie mit einem Medikament benötigen, welches mit den neuen oAK interagiert (z. B. Ketoconazol) oder eine weitere Indikation für VKA (z. B. ein mechanischer Herzklappenersatz) besitzen.

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