Dopamine D3 receptor partial agonist LS-3-134 attenuates cocaine-motivated behaviors

2018 ◽  
Vol 175 ◽  
pp. 123-129 ◽  
Author(s):  
Gregory L. Powell ◽  
John Paul Bonadonna ◽  
Annika Vannan ◽  
Kuiying Xu ◽  
Robert H. Mach ◽  
...  
Keyword(s):  
Partial Agonist ◽  
Dopamine D3 Receptor ◽  
D3 Receptor ◽  
Dopamine D3 ◽  
Motivated Behaviors

RETRACTED: Dopamine D3 receptor partial agonist LS-3-134 attenuates cocaine-motivated behaviors

2018 ◽  
Vol 171 ◽  
pp. 46-53 ◽  
Author(s):  
Gregory L. Powell ◽  
John Paul Bonadonna ◽  
Annika Vannan ◽  
Kuiying Xu ◽  
Robert H. Mach ◽  
...  
Keyword(s):  
Partial Agonist ◽  
Dopamine D3 Receptor ◽  
D3 Receptor ◽  
Dopamine D3 ◽  
Motivated Behaviors

The preferential dopamine D3 receptor ligand, (+)-UH232, is a partial agonist

1995 ◽  
Vol 282 (1-3) ◽  
pp. R3-R4 ◽  
Author(s):  
Nathalie Griffon ◽  
Catherine Pilon ◽  
Jean-Charles Schwartz ◽  
Pierre Sokoloff
Keyword(s):  
Partial Agonist ◽  
Dopamine D3 Receptor ◽  
D3 Receptor ◽  
Receptor Ligand ◽  
Dopamine D3

scholarly journals Dopamine D3 Receptor Ligand Suppresses the Expression of Levodopa-Induced Dyskinesia in Nonhuman Primate Model of Parkinson's Disease

2021 ◽  
Author(s):  
Thomas Oh ◽  
Elyas Daadi ◽  
Jeffrey Kim ◽  
Etienne Daadi ◽  
Peng-Jen Chen ◽  
...  
Keyword(s):  
Parkinson’S Disease ◽  
Parkinson's Disease ◽  
Partial Agonist ◽  
Nigrostriatal System ◽  
Dopamine D3 Receptor ◽  
D3 Receptor ◽  
Lead Compound ◽  
Primate Model ◽  
Medical Needs ◽  
Dopamine D3

Abstract Parkinson’s disease (PD) is a complex multisystem, chronic and so far incurable disease with significant unmet medical needs. The incidence of PD increases with aging and the expected burden will continue to escalate with our aging population. Since its discovery in the 1961 levodopa remains the gold standard pharmacotherapy for PD. However, the progressive nature of the neurodegenerative process in and beyond the nigrostriatal system causes a multitude of side effects, including levodopa-induced dyskinesia within 5 years of therapy. Attenuating dyskinesia has been a significant challenge in the clinical management of PD. We report on a small molecule that eliminates the expression of levodopa-induced dyskinesia and significantly improves PD-like symptoms. The lead compound PD13R we discovered is a dopamine D3 receptor partial agonist with high affinity and selectivity, orally active and with desirable drug-like properties. Future studies are aimed at developing this lead compound for treating PD patients with dyskinesia.

scholarly journals The selective dopamine D3 receptor antagonist SB 277011-A, but not the partial agonist BP 897, blocks cue-induced reinstatement of nicotine-seeking

2009 ◽  
Vol 13 (02) ◽  
pp. 181 ◽  
Author(s):  
Maram A. T. M. Khaled ◽  
Keyghobad Farid Araki ◽  
Beth Li ◽  
Kathleen M. Coen ◽  
Peter W. Marinelli ◽  
...  
Keyword(s):  
Receptor Antagonist ◽  
Partial Agonist ◽  
Dopamine D3 Receptor ◽  
D3 Receptor ◽  
Dopamine D3 ◽  
Selective Dopamine

Psicosis dual, ¿puede ser el agonismo parcial dopaminérgico D3 una diana terapéutica?

2020 ◽  
Author(s):  
Daniel Hernández Huerta ◽  
◽  
Jessenia Paola Morillo González ◽  
Keyword(s):  
Substance Use ◽  
Substance Use Disorder ◽  
Partial Agonist ◽  
Dopamine D3 Receptor ◽  
D3 Receptor ◽  
El Sistema ◽  
Dopamine D3 ◽  
Uso De Sustancias

Objetivos: Revisión sobre el efecto del agonismo parcial del receptor dopaminérgico D3 en las psicosis duales Material y métodos Búsqueda bibliográfica en MEDLINE introduciendo los términos "schizophrenia", "dopamine D3 receptor partial agonist" y "substance use disorder". Resultados y conclusiones Existe creciente evidencia sobre la eficacia del agonismo parcial dopaminérgico en los trastornos por uso de sustancias (TUS), más allá de su eficacia contrastada en el tratamiento de la esquizofrenia. Aportan como principales ventajas una baja probabilidad de abuso (respecto a los agonistas completos) así como una mejor tolerabilidad (comparados con los antagonistas). En los últimos años, el receptor dopaminérgico D3, debido a su alta distribución en el sistema límbico (donde se encuentra el núcleo accumbens, implicado en los sistemas de motivación y recompensa) se ha postulado como una diana terapéutica prometedora para trastornos relacionados con la dopamina, como son la esquizofrenia y los TUS. En dicha línea, cariprazina (antipsicótico con mayor afinidad por el receptor D3, donde presenta un mecanismo de agonismo parcial, y con eficacia demostrada en los síntomas positivos y negativos de la esquizofrenia) mostraba en una investigación básica ser igual de eficaz que aripiprazol y bifeprunox en reducir el efecto reforzante de la cocaína, así como en la prevención de recaídas. En conclusión, el agonismo parcial del receptor dopaminérgico D3 se posiciona como una alternativa farmacológica a considerar en el tratamiento de las psicosis duales. Una mayor investigación al respecto y la evidencia empírica de la práctica clínica precisarán su verdadero rol.

Effect of a dopamine D3 receptor partial agonist on cocaine-induced locomotion and self-administration

2017 ◽  
Vol 171 ◽  
pp. e23
Author(s):  
John Paul Bonadonna ◽  
Gregory Powell ◽  
Andrew K. Carlson ◽  
Rachel Mendoza ◽  
Robert H. Mach ◽  
...  
Keyword(s):  
Partial Agonist ◽  
Dopamine D3 Receptor ◽  
D3 Receptor ◽  
Self Administration ◽  
Dopamine D3
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