Determination of GDC-0980 (apitolisib), a small molecule dual phosphatidylinositide 3-kinase/mammalian target of rapamycin inhibitor in dog plasma by LC-MS/MS to support a GLP toxicology study

2015 ◽  
Vol 29 (8) ◽  
pp. 1274-1279 ◽  
Author(s):  
Xiao Ding ◽  
Laurent Salphati ◽  
Amy Kim ◽  
Eric Morinello ◽  
Lisa Wong ◽  
...  
Keyword(s):  
Small Molecule ◽  
Mammalian Target Of Rapamycin ◽  
Target Of Rapamycin ◽  
Toxicology Study ◽  
Dog Plasma

Pyrimidoaminotropanes as Potent, Selective, and Efficacious Small Molecule Kinase Inhibitors of the Mammalian Target of Rapamycin (mTOR)

2013 ◽  
Vol 56 (7) ◽  
pp. 3090-3101 ◽  
Author(s):  
Anthony A. Estrada ◽  
Daniel G. Shore ◽  
Elizabeth Blackwood ◽  
Yung-Hsiang Chen ◽  
Gauri Deshmukh ◽  
...  
Keyword(s):  
Small Molecule ◽  
Kinase Inhibitors ◽  
Mammalian Target Of Rapamycin ◽  
Target Of Rapamycin

Immunsuppressiva - Wirkungen, Nebenwirkungen und Interaktionen

2011 ◽  
Vol 68 (12) ◽  
pp. 679-686 ◽  
Author(s):  
Fabien Stucker ◽  
Daniel Ackermann
Keyword(s):  
Small Molecule ◽  
Mammalian Target Of Rapamycin ◽  
Target Of Rapamycin ◽  
Intravenöse Immunglobuline ◽  
Small Molecule Drugs

Immunsuppressiva sollen die Abstoßung des gespendeten Organs durch den Empfänger verhindern. Die Kenntnis der Wirkmechanismen der Immunsuppressiva sowie deren Nebenwirkungen und Interaktionen mit anderen Medikamenten ist Grundvoraussetzung für die Behandlung von transplantierten Patienten. Immunsuppression kann entweder durch eine Depletion, durch Blockierung der Aktivierung oder durch eine verminderte Proliferation von Lymphozyten erreicht werden. Immunsuppressiva umfassen sogenannte «small-molecule drugs», depletierende und nicht depletierende Antikörper, Fusionsproteine, intravenöse Immunglobuline und Glukokortikoide. «Small-molecule drugs» sind: Calcineurininhibitoren, Inhibitoren des «mammalian Target-of-Rapamycin», der Nukleotidsynthese sowie Azathioprin. Die Wirkmechanismen der am meisten verwendeten Immunsuppressiva werden in dieser Übersichtarbeit erklärt und ihre positiven und negativen Nebenwirkungen aufgezählt. Wirkung und Nebenwirkungen des Fusionsproteins Belatacept werden besonders behandelt. Interaktionen mit häufig verwendeten Medikamenten werden tabellarisch aufgelistet.

Pharmacodynamic Monitoring of Mammalian Target of Rapamycin Inhibition by Phosphoflow Cytometric Determination of p70S6 Kinase Activity

2015 ◽  
Vol 99 (1) ◽  
pp. 210-219 ◽  
Author(s):  
André Hoerning ◽  
Benjamin Wilde ◽  
Junyu Wang ◽  
Bastian Tebbe ◽  
Lu Jing ◽  
...  
Keyword(s):  
Kinase Activity ◽  
Mammalian Target Of Rapamycin ◽  
Target Of Rapamycin ◽  
P70s6 Kinase

scholarly journals Ubiquilin-mediated Small Molecule Inhibition of Mammalian Target of Rapamycin Complex 1 (mTORC1) Signaling

2016 ◽  
Vol 291 (10) ◽  
pp. 5221-5233 ◽  
Author(s):  
Rory T. Coffey ◽  
Yuntao Shi ◽  
Marcus J. C. Long ◽  
Michael T. Marr ◽  
Lizbeth Hedstrom
Keyword(s):  
Small Molecule ◽  
Mammalian Target Of Rapamycin ◽  
Target Of Rapamycin ◽  
Small Molecule Inhibition ◽  
Mtorc1 Signaling
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